Die sleutelverskil tussen nukleosied- en nukleotied-omgekeerde-transkriptase-inhibeerders is dat nukleosied-omgekeerde-transkriptase-inhibeerders deur gasheer se sellulêre kinases gefosforileer moet word terwyl nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders nie aanvanklike fosforilering hoef te ondergaan nie.
Omgekeerde transkriptase is 'n ensiem wat RNA-molekule in ssDNA omskakel. MIV en retrovirusse besit hierdie ensiem om ssDNA van hul RNA-genoom binne die gasheersel te sintetiseer. Dit is dus moontlik om die infeksies van MIV en ander retrovirusse te voorkom deur die aktiwiteit van die omgekeerde transkriptase-ensiem te inhibeer, en sodoende die sintese van virale genome en virale vermenigvuldiging te voorkom. Omgekeerde transkriptase-inhibeerders is 'n klas antiretrovirale middels wat gebruik word om hierdie soort virale infeksies te behandel. Hierdie middels teiken die omgekeerde transkriptase-ensiem en voorkom die katalitiese werking daarvan, wat die sintese van DNA van virale RNA blokkeer. Nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is twee tipes middels. Hierdie inhibeerders is baie belangrik, veral in die behandeling van vigs.
Wat is nukleosied-omgekeerde transkripsie-inhibeerders?
'n Nukleosied is 'n nukleotied sonder 'n fosfaatgroep. Hulle is die boustene van nukleïensure: DNA en RNA. Nukleosiede is dus noodsaaklike komponente wanneer DNA-stringe sintetiseer word. Verder voeg omgekeerde transkriptase nukleosiede een vir een by en sintetiseer die nuwe DNA-string. Elke nukleosied het 'n 3'hidroksielgroep om via 'n fosfodiesterbinding met die volgende nukleotied te bind. Nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is analoë van natuurlike nukleosiede. Hulle het egter nie die 3' OH-groep om 5'–3' fosfodiesterbinding te vorm om die nuwe string te verleng. Sodra hulle dus geheg raak aan die sintetisering van virale DNA-ketting, word die sintese beëindig en word die verlenging van die nuwe string gestaak. Dus word die sintese van virale DNA onderbreek, wat die virale replikasie en vermenigvuldigingsprosesse stop. Uiteindelik versprei die virusinfeksie nie binne die gasheer nie.
Figuur 01: Nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders – Zidovudine
Boonop moet nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders geaktiveer word deur fosforilering deur die gasheer se sellulêre kinases te gebruik. Sodra dit geaktiveer is, voltooi hulle met natuurlike virale nukleotiede en bind hulle aan die groeiende string en beëindig die verlenging van die virale DNA. Trouens, nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is analoë van natuurlike puriene en pirimidiene. Zidovudien, didanosien, stavudien, zalcitabine, lamivudien en abakavir is verskeie middels wat nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is.
Wat is nukleotied-omgekeerde transkripsie-inhibeerders?
Nukleotied omgekeerde transkriptase-inhibeerders is die tweede tipe antiretrovirale middels wat gebruik word in die behandeling van MIV en ander retrovirale infeksies. Hulle werk as mededingende substraat inhibeerders soortgelyk aan nukleosied omgekeerde transkriptase inhibeerders. Boonop is die beginsel van werk teen virusse ook dieselfde met nukleosied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders.
Figuur 02: Nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerder – Adefovir
Een groot verskil is egter dat nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders die aanvanklike fosforilering binne die gasheer vermy. Maar hulle benodig die fosforilering van fosfonaatnukleotied-analoë in die fosfonaat-difosfaattoestand vir antivirale aktiwiteit. Tenofovir en Adefovir is twee tipes middels wat nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is.
Wat is die ooreenkomste tussen nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkripsie-inhibeerders?
- Nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is twee soorte middels wat belangrik is in die behandeling van MIV- en retrovirale infeksies.
- Albei is antiretrovirale middels.
- Hulle is analoë van die natuurlik voorkomende deoksinukleotiede soos sitidien, guanosien, timidien en adenosien.
- Hulle meganisme van werking is dieselfde.
- Hulle werk as mededingende substraat-inhibeerders.
- Boonop werk hulle as kettingtermineerders.
- Albei tipes inhibeerders het nie die 3'OH-groep nie.
- Hierdie middels kan newe-effekte soos hoofpyn, naarheid, braking, diarree en maagprobleme tot gevolg hê
Wat is die verskil tussen nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkripsie-inhibeerders?
Die sleutelverskil tussen nukleosied- en nukleotied-omgekeerde-transkriptase-inhibeerders is dat die nukleosied-omgekeerde-transkriptase-inhibeerders drie-stap-fosforilering moet ondergaan om antivirale aktiwiteit te aktiveer, terwyl die nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders nie aanvanklike fosforileringsstap hoef te ondergaan om te aktiveer nie. hul antivirale aktiwiteite. Anders as hierdie verskil, toon beide tipes middels ooreenkomste in die beginsel van werking, newe-effekte, struktuur, ens.
Opsomming – Nukleosied vs Nukleotied Omgekeerde Transkriptase-inhibeerders
Nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is twee tipes antiretrovirale middels wat help om VIGS en ander retrovirale infeksies te behandel. Hulle inhibeer die katalitiese funksie van die virale tru-transkriptase-ensiem deur op te tree as mededingende substraat-inhibeerders. Albei staak die sintese van die groeiende virale DNA-string. Verder is dit analoë van natuurlik voorkomende deoksiribonukleotiede. Maar hulle kort 'n 3' OH-groep om fosfodiesterbinding met die volgende nukleotied te vorm. Die sleutelverskil tussen nukleosied- en nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders is die aanvanklike fosforilering om die antivirale aktiwiteit te aktiveer. In daardie aspek behoort nukleosied-omgekeerde transkriptase drie-stap-fosforilering te ondergaan, terwyl nukleotied-omgekeerde transkriptase-inhibeerders aanvanklike fosforilering omseil.
