Die sleutelverskil tussen inverse agonis en antagonis is dat 'n omgekeerde agonis aan dieselfde reseptor as 'n agonis bind, maar 'n teenoorgestelde reaksie tot dié van 'n agonis teweegbring, terwyl 'n antagonis aan 'n reseptor bind wat die interaksie sal ontwrig en die funksie van beide die agonis en inverse agonis by die reseptor.
Reseptore is makromolekules wat betrokke is by chemiese sein binne en tussen selle. Die reseptore reguleer direk of indirek sellulêre biochemiese prosesse deur aan spesifieke ligande of geneesmiddels te bind. Omgekeerde agonis en antagonis is twee soorte middels wat op verskillende maniere met reseptore in wisselwerking tree.
Wat is 'n omgekeerde agonis?
'n Omgekeerde agonis is 'n geneesmiddel wat aan dieselfde reseptor as 'n agonis bind, maar 'n teenoorgestelde reaksie as dié van die agonis teweegbring. Daar behoort 'n voorvereiste te wees vir 'n omgekeerde agoniswerking op 'n spesifieke reseptor. Met ander woorde, die reseptor moet 'n konstitutiewe vlak van aktiwiteit hê sonder enige ligand. 'n Agonis verhoog die aktiwiteit van 'n spesifieke reseptor bo sy basale vlak. 'n Omgekeerde agonis verlaag die aktiwiteit van 'n reseptor onder die basale vlak.
ABAA, muopioïed-, histamien-, melanokortien- en beta-adrenergiese reseptore het eienaardige omgekeerde agoniste. Byvoorbeeld, die GABAA reseptor beskik oor 'n agonis soos muscimol wat 'n ontspannende effek skep, terwyl die omgekeerde agonis vir GABAA reseptor soos Ro15-4513 skep 'n agitasie-effek. Sekere beta-karboliene is ook omgekeerde agoniste vir GABAA reseptore wat konvulsiewe en angswekkende effekte skep.
Figuur 01: Geïdealiseerde dosisreaksiekromme
Die twee bekende endogene omgekeerde agoniste is die agouti-verwante peptied (AgRP) en sy geassosieerde peptied agouti seinpeptied (ASIP) wat aan menslike melanokortienreseptore 4 en 1 (Mc4R en Mc1R) bind met kleinskaalse affiniteite. Die agonis vir hierdie reseptor is die hormoon α-MSH. AgRP inhibeer melanokortien-reseptor sein. Hierdie reseptore is direk gekoppel aan metabolisme en liggaamsgewigbeheer. AgRP werk op die reseptor om eetlus te verhoog en metabolisme en energieverbruik te verminder. Boonop tree naloksoon- en n altreksoonmiddels ook op as gedeeltelike omgekeerde agoniste by mu-opioïedreseptore. Byna alle antihistamiene is omgekeerde agoniste wat op H1-reseptore en H2-reseptore werk.
Wat is 'n antagonis?
'n Antagonis is 'n geneesmiddel wat aan 'n reseptor bind wat die interaksie en die funksie van beide die agonis en omgekeerde agonis by die reseptor sal ontwrig. Antagonistiese middels kan inmeng met die natuurlike werking van reseptorproteïene. Hulle word soms blokkers soos alfablokkers, betablokkers en kalsiumkanaalblokkers genoem.
Figuur 02: Agonist vs Antagonis
Die antagoniste veroorsaak hul effekte deur te bind aan die aktiewe plek of 'n ander allosteriese plek op die reseptor. Die aktiwiteit van antagoniste kan omkeerbaar of onomkeerbaar wees. Baie antagoniste is omkeerbare antagoniste. Hulle sal 'n reseptor bind en ontbind teen tempo's wat bepaal word deur reseptor-ligand kinetika. Aan die ander kant bind onomkeerbare antagoniste kovalent aan die reseptor-teiken. Hulle kan nie verwyder word nie; Fenoksibensamien is 'n goeie voorbeeld van 'n onomkeerbare antagonis (alfa-blokker). Dit bind permanent aan α-adrenerge reseptore en verhoed die binding van adrenalien en noradrenalien. Verder word antagoniste in verskillende tipes geklassifiseer op grond van hul meganisme: mededingende antagoniste, nie-mededingende antagoniste, onmededingende antagoniste en stil antagoniste.
Wat is die ooreenkomste tussen inverse agonis en antagonis?
- Albei word in farmakologie as middels gebruik.
- Hulle bind albei aan reseptore.
- Albei van hulle kan aan die aktiewe plek van die reseptor bind.
- Die uitwerking van beide van hulle is teen agoniste.
Wat is die verskil tussen inverse agonis en antagonis?
'n Omgekeerde agonis is 'n geneesmiddel wat aan dieselfde reseptor as 'n agonis bind, maar 'n teenoorgestelde reaksie as dié van die agonis teweegbring, terwyl 'n antagonis 'n geneesmiddel is wat aan 'n reseptor bind wat die interaksie en die funksie sal ontwrig. van beide die agonis en inverse agonis by die reseptor. Dus, dit is die belangrikste verskil tussen omgekeerde agonis en antagonis. Verder bind omgekeerde agonis slegs aan die reseptore wat 'n konstitutiewe vlak van aktiwiteit het. Daarteenoor bind antagonis aan beide tipes reseptore wat 'n konstitutiewe vlak van aktiwiteit en ligand-geïnduseerde aktiwiteit het.
Die volgende infografika bied die verskil tussen inverse agonis en antagonis in tabelvorm aan.
Opsomming – Omgekeerde agonis vs antagonis
In biochemie en farmakologie is reseptore chemiese strukture wat uit proteïene bestaan. Hulle ontvang en transduseer die seine wat in biologiese sisteme soos selle geïntegreer kan word. Die sellulêre biochemiese prosesse word direk of indirek deur spesifieke reseptore gereguleer. Omgekeerde agoniste en antagoniste is twee soorte middels wat op verskillende maniere met reseptore in wisselwerking tree. 'n Omgekeerde agonis bind aan dieselfde reseptor as 'n agonis, maar bring 'n teenoorgestelde reaksie as dié van die agonis teweeg. Aan die ander kant bind die antagonis aan 'n reseptor wat die interaksie en die funksie van beide die agonis en omgekeerde agonis by die reseptor sal ontwrig. Dit is dus die opsomming van die verskil tussen inverse agonis en antagonis.
