Sleutelverskil – agonis vs antagonistiese dwelms
Opioïede is middels wat beide onwettige dwelms en voorgeskrewe dwelms insluit. Opioïede dien as pynstillers, maar het baie ongesonde newe-effekte as dit in oordosis geneem word. Die meganisme van opioïede kan deur twee meganismes verklaar word – die agonistiese meganisme en die antagonistiese meganisme. Medisyne kan dus hoofsaaklik verdeel word in agonistiese middels en antagonistiese middels. Agonistiese middels is middels wat in staat is om reseptore in die brein te aktiveer wanneer dit aan die reseptor bind, wat lei tot die volle effek van die opioïede. Antagonistiese middels bind aan die reseptore in die brein en blokkeer die binding van opioïede aan die reseptore en inhibeer daardeur die effek van die opioïed. Die belangrikste verskil tussen agoniste en antagoniste is hul teenaktiewe meganisme. Agoniste produseer aksies terwyl antagoniste die aksies inhibeer.
Wat is agonistiese dwelms?
'n Agonis-middel is 'n chemikalie wat die natuurlike ligand van die spesifieke breinreseptor naboots. Dus lei die binding van die agonistiese middel tot soortgelyke biologiese effek as die natuurlike ligand. Die agonis bind aan dieselfde bindingsplek as dié van die natuurlike ligand. Dus, in die afwesigheid van die natuurlike ligand, is agonistiese middels in staat om die volle of die gedeeltelike reaksie te verskaf. Voorbeelde van agonistiese middels sluit in heroïen, oksikodoon, metadoon, hidrokodoon, morfien en opium. Sommige soos heroïen word as onwettig verklaar. Hierdie middels bring pynverligting. Sterk dosisse kan baie newe-effekte hê wat verband hou met asemhaling, orgaanversaking, lomerigheid en gevoelloosheid.
Figuur 01: Meganisme van agonistiese en antagonistiese dwelms
tipes agonistiese dwelms
Daar is twee hooftipes agonistiese middels;
- Direkte bindende agonismiddels
- Indirekte bindende agonismiddels
Direkte bindende agonis-middels of volledige agoniste is in staat om direk aan die spesifieke bindingsplek van die reseptor te bind. Hierdie bindingsplek is die plek waarin die natuurlike ligand onder normale toestande bind. Dit bring 'n vinniger reaksie teweeg aangesien dit direk aan die reseptor bind en die breinsein aktiveer. Voorbeelde is morfien en nikotien.
Indirekte bindende agonistiese middels word ook as gedeeltelike agoniste genoem, is middels wat die binding van die natuurlike ligand aan die reseptor verbeter om 'n effek te bewerkstellig. Hierdie middels gee vertraagde reaksies. 'n Voorbeeld van 'n indirekte bindende agonis is kokaïen.
Wat is antagonistiese dwelms?
Antagonistiese middels is middels wat die effekte van die natuurlike ligand inhibeer. Die natuurlike ligand kan 'n hormoon, neurotransmitter of 'n agonis wees.
tipes antagonistiese dwelms
Antagonistiese middels kan van drie hooftipes wees.
- Mededingende antagoniste
- Nie – mededingende antagoniste
- Onomkeerbare antagoniste
Figuur 02: Meganisme van antagonistiese dwelms
Mededingende antagoniste dwelms is middels wat die vermoë het om by die oorspronklike bindingsplek te bind en die binding van die natuurlike ligand te inhibeer. Dit is as gevolg van die vorm van die antagonis wat die natuurlike ligand naboots. Die verhoging van die ligandkonsentrasie kan die effek van die kompeterende antagonis onderdruk.
Nie-mededingende antagonistiese middels werk allosteries op, waar dit aan 'n ander plek as die ware bindingsplek bind. Die binding van die nie-mededingende antagonis sal 'n konformasieverandering in die reseptor veroorsaak wat die binding van die ware ligand sal inhibeer.
Onomkeerbare agonistiese middels bind sterk aan die reseptor deur kovalente bindings. Dit sal die reseptor permanent verander wat die binding van die ligand voorkom. Voorbeelde van antagonistiese middels sluit n altreksoon en naloksoon in. Dikwels word hierdie middels gebruik om die uitwerking van skadelike middels soos kokaïen en heroïen wat agonistiese dwelms is, te inhibeer.
Wat is die ooreenkomste tussen agonistiese en antagonistiese dwelms?
- Albei is chemiese middels wat aan reseptore in die brein kan bind.
- Albei funksioneer op 'n teenaktiewe wyse.
- Albei kan hoofsaaklik van twee tipes wees – onwettige middels of medies voorgeskrewe middels.
- Albei is spesifiek teenoor die reseptore.
- Albei word na verwys as pynstillers.
- Albei kan skadelike gesondheidsmanifestasies veroorsaak as dit in oordosis geneem word.
Wat is die verskil tussen agonistiese en antagonistiese dwelms?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistiese middels is die middels wat in staat is om reseptore in die brein te aktiveer wanneer dit aan die reseptor bind, wat lei tot die volle effek van die ligand. | Antagonistiese middels is die middels wat aan die reseptore in die brein bind en die binding van ligande aan die reseptore blokkeer en sodoende die effek van die ligand inhibeer. |
| Effects | |
| Agonistiese dwelms stimuleer die aksie. | Antagonistiese middels inhibeer die werking. |
| Response | |
| Die reaksie word veroorsaak wanneer die agonis aan die bindingsplek bind. | Die reaksie word verhinder wanneer die antagonis aan die bindingsplek bind. |
| tipes | |
| Daar is twee tipes agonistiese middels; Direkte bindende agonis dwelms en indirekte bindende agonis dwelms. | Daar is drie tipes antagoniste dwelms; Mededingende antagonis-middels, nie-mededingende antagonis-middels, en onomkeerbare antagonis-middels. |
Opsomming – Agonist vs Antagonist Drugs
Agoniste- en antagonistemiddels werk in 'n teenaktiewe meganisme. Agonistiese middels funksioneer om die doeltreffendheid van die natuurlike ligandbinding te verbeter en sodoende die effek van die ligand op te reguleer. In teenstelling hiermee reguleer antagonistiese middels die effek van die ligand af deur aan die reseptor te bind en die reseptor te blokkeer om aan sy reseptor te bind. Dit is die belangrikste verskil tussen agonistiese middels en antagonistiese middels. Beide scenario's het 'n effek op pynverligting en dien dus as potensiële pynstillers. Sommige van die middels soos morfien word voorgeskryf en wettig om onder mediese toesig gebruik te word, terwyl sommige onwettig is om gebruik te word (heroïen).
Laai die PDF-weergawe van Agonist vs Antagonist Drugs af
Jy kan die PDF-weergawe van hierdie artikel aflaai en dit vir vanlyn doeleindes gebruik soos per aanhalingsnota. Laai asseblief PDF-weergawe hier af Verskil tussen agonistiese en antagonistiese dwelms
